Lần đầu tiên tổng hợp được phân tử ngăn chặn sự nhân lên của HIV

Phân tử tổng hợp mới thiết kế này được đặt tên là terphenyls, ức chế sự giải phóng chất liệu di truyền của vi-rút từ nhân tế bào bị nhiễm vào bào tương, nhờ đó ngăn không cho vi-rút nhân lên và nhiễm vào các tế bào khác.

Chất liệu di truyền của vi-rút HIV-1 được tạo bởi a xít ribonucleic (RNA) và mã hóa nhiều protein cho phép vi-rút xâm nhập vào tế bào của người và sinh sôi trong đó. Phân tử terphenyls được thiết kế bằng máy tính để tạo ra tương tác của một trong những protein được vi-rút mã hóa gọi là protein Rev.

Theo đó, terphenyls hợp nhất với thụ thể của Rev ở RNA vi-rút, ngăn chặn sự tương tác giữa protein với thụ thể RNA của nó. Tương tác này rất cần thiết để chất liệu di truyền của vi-rút rời khỏi nhân tế bào, và do đó đóng vai trò thiết yếu cho sự tồn tại của HIV. Việc terphenyls ngăn chặn giải phóng chất liệu di truyền vi-rút ra khỏi tế bào đã phòng ngừa lây nhiễm sang các tế bào khác.

Thông thường thì các công ty dược hay tập trung vào triển khai những thuốc tác dụng lên protein đích, vì cách tiếp cận thụ thể tạo nên RNA bị xem là rất phức tạp.

Mặc dù có một số kháng sinh tự nhiên tác động ở mức RNA ribosom của vi khuẩn, song cho tới nay việc dùng máy tính để thiết kế phân tử hóa học tổng hợp hoàn toàn mới có thể xâm nhập đích RNA và phát huy tác dụng dược lý phù hợp vẫn bị xem là không khả thi. Cấu trúc terphenyl được tìm ra trong nghiên cứu này có thể mở ra những hướng mới để tiếp cận các đích khác tạo bởi a xít nucleic.

Theo Tổ chức Y tế Thế giới, năm 2010 thế giới có 34 triệu người nhiễm HIV. Sự xuất hiện tình trạng kháng với các thuốc điều trị hiện có và chưa tìm ra vắc xin hiệu quả đã nêu bật sự cần thiết phải xác định những thuốc mới tấn công vào những đích khác của vi-rút. Protein Rev là một trong những đích như vậy, nhưng cho tới nay vẫn chưa thể triển khai các thuốc chống vi-rút dựa trên ức chế protein này.

Kết quả nghiên cứu đã được đệ trình xin cấp bản quyền sáng chế, và 3 phòng thí nghiệm tham gia trong nghiên cứu này vẫn tiếp tục hợp tác để cải thiện đặc tính dược lý của các chất ức chế Rev mới.